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COMPOSICIÓN

Cada Tableta contiene:
Aciclovir: 400 mg
Excipientes c.s.

FARMACOLOGÍA Y FARMACOCINÉTICA

Mecanismo de Acción:
El Aciclovir es un nucleósido sintético análogo de las purinas, con actividad inhibitoria in vivo e in vitro contra los virus humanos del herpes simple, incluyendo el virus herpes simple (VHS) tipos 1 Y 2, el virus de la varicela zoster (VZV), el virus Epstein Barr (VEB) y citomegalovirus (CMV).
En cultivos celulares, Aciclovir tiene gran actividad antiviral en contra del VHS-1 seguido (en orden decreciente de potencia) del VHS-2, VZV, VEB y CMV.
El aciclovir es convertido en nucleótido monofosfato de Aciclovir por las timidino-quinasas de los virus del herpes simple (VHS) y del virus del herpes zoster (VHZ).
Este nucleótido es convertido a difosfato por la guanilatoquinasa celular y a trifosfato por varias enzimas celulares. El trifosfato de Aciclovir interfiere con la D.N.A. polimerasa viral e inhibe su replicación.
El trifosfato puede ser incorporado a la cadena de D.N.A. en crecimiento por la D.N.A. polimerasa, lo que resulta en la terminación de la cadena de D.N.A.
Por lo tanto, el aciclovir es convertido selectivamente a trifosfato activo por las células infectadas con V.H.S.y V.H.Z. Farmacocinética:
Por vía oral la biodisponibilidad del Aciclovir es del 20% (15-30%). Se absorbe pobremente desde el aparato digestivo. Los alimentos no modifican significativamente su absorción.
Su distribución tisular es muy fácil, incluyendo líquidos orgánicos como cerebro, riñones, pulmones, hígado, humor acuoso, intestinos, músculo, bazo, leche materna, útero, mucosa vaginal, secreciones vaginales, semen, líquido amniótico, líquido cefalorraquídeo y líquido de las vesículas herpéticas.
Las mayores concentraciones se han encontrado en riñones, hígado e intestinos. En el L.C.R., su concentración es del 50% de la plasmática.
También atraviesa la placenta. Su unión a proteínas es baja de 9% a 33%.
Su biotransformación es por vía hepática y por la orina se elimina entre el 9 y 14% de la dosis como su principal metabolismo y éste no tiene acción antiviral. Su vida media por vía oral es de 3.3 horas.
También por vía oral su pico máximo en suero es de 1.7 horas. La hemodiálisis reduce sus concentraciones en aproximadamente 60%. La diálisis peritoneal no tiene capacidad para depurar las concentraciones de Aciclovir.

CONTRAINDICACIONES

• Hipersensibilidad conocida al principio activo.
• No se recomienda su empleo durante el embarazo ni en la lactancia.

PRECAUCIONES

Úsese con precaución en pacientes sometidos a tratamiento con fármacos potencialmente tóxicos.

EFECTOS SECUNDARIOS

Usualmente no requieren atención médica y no en todas las personas se presentan. El uso oral del Aciclovir puede provocar náuseas, vómitos, cefalea, diarrea, dolor abdominal.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Herpes simple I - II y Varicela: Adultos deben tomar 400 mg 3 veces al día durante 5 días.
Herpes Zoster: Adultos deben tomar 800 mg 5 veces al día durante 5 a 7 días.
Dosis usual en adultos y adolescentes:
Infección por herpes genital:
− En episodios iníciales 400mg 3 veces al día por 5-10 días.
− Recurrencia se ha usado el esquema de 400mg 3 veces al día por 5 días. En terapia intermitente de infecciones recurrentes ( año): 200 mg cada 4 horas, mientras está manifiesto, cinco veces al día durante 5 días.
− En terapia supresiva crónica de infecciones recurrentes (episodios al año): 400 mg dos veces al día ó 200 mg tres a cinco veces al día hasta por 12 meses.
− Tratamiento de Herpes simple mucocutáneo: 200 mg a 400 mg cinco veces al día durante 7 a 10 días en pacientes inmunocomprometidos. Profilaxis de Herpes simplex mucocutáneo:
− Herpes zoster:400 mg cada 12 ó 24 horas.
− Varicela: 800 mg cada 4 horas mientras se está manifiesto, cinco veces al día durante 7 a 10 días.
− Dosis usual pediátrica:800 mg cuatro veces al día durante 5 días. El tratamiento debe iniciarse al primer signo o síntoma de la varicela.
Varicela:
− Niños con 40 Kg de peso corporal o más: Ver dosis usual en adultos y adolescentes.

PRESENTACIÓN (ES)

Caja con 20 tabletas de 400 mg.

PRINCIPIO ACTIVO

Aciclovir

Venta bajo receta médica. Almacenar a menos de 30°C. Mantener fuera del alcance de los niños